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SYSTEMATIC DEVELOPMENT OF FORMULATIONS SUITABLE FOR PULMONARY APPLICATIONS BY NEBULISATION

Raposo, Antonio

German Title: SYSTEMATISCHE ENTWICKLUNG VON FORMULIERUNGEN ZUR LUNGENUEBERGABE DURCH ZERSTAUEBUNG

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Abstract

In this work, we investigated the solubility enhancement of 3 water insoluble drugs by using cyclodextrins in two pharmaceutical delivery forms: Solutions and Suspensions. A preliminary conclusion was that through the use of cyclodextrins it was possible to increase the solubility of the 3 water insoluble drugs, Cyclosporin A, Azithromycin and Budesonide. In addition,all the formulations were stable and suitable to be nebulised using the intended eflow device.It was also an objective of this work the elaboration of a systematic pathway for the development of formulations suitable for nebulisation. Based on the knowledge collect during this work, a database system was built as an aid tool for the pharmaceutical formulation development process. In conclusion, it was able to increase the solubility/stability and also to taste mask formulations containing both water insoluble and water soluble drugs. This opens new possibilities to the pulmonary delivery as an alternative non-invasive method of delivering drugs that currently can only be delivered orally or intravenously.

Translation of abstract (German)

In dieser Arbeit untersuchten wir die Löslichkeitserhöhung von drei unlöslichen Wasserrauschgiften, indem wir Cyclodextrins in zwei pharmazeutischen Lieferformen verwendeten: Lösungen und Suspendierungen. Ein einleitender Beschluss war, dass durch den Gebrauch von Cyclodextrins es möglich war, die Löslichkeit der drei unlöslichen Wasserrauschgifte, Cyclosporin A, des Azithromycin und des Budesonide zu vergrößern. Außerdem waren alle Formulierungen stabil und passend, um zerstaübt durch das Verwenden des beabsichtigten eflow® Geräts zu sein. Es war auch ein Ziel dieser Arbeit die Weiterentwicklung eines systematischen Pfads für die Entwicklung von für Zersträubung passenden Formulierungen. Gestützt auf die Kenntnisse versammeln während dieser Arbeit, ein Datenbanksystem wurde als ein Hilfswerkzeug für den pharmazeutischen Formulierungsentwicklungsprozess gebaut. Dieses System ist nicht nur im Stande, die Zeit mit dem Entwicklungsformulierungsprozess zu sparen sondern auch Abnahmekosten zu reduzieren. Anderseits, es führt nicht nur zu einer Reduzierung der Entwicklungsdauer sondern auch zu einem wirksameren Gebrauch von Materialien. Schließlich es war im Stande, die Löslichkeit/Stabilität zu vergrößern und auch Maske-Formulierungen zu kosten, die sowohl auflösbaren als auch unlöslichen Wasserrauschgifte enthalten. Das öffnet neue Möglichkeiten zur Lungenübergabe als eine alternative nichtangreifende Methode, Rauschgifte zu liefern,die nur zurzeit mündlich oder intravenös geliefert werden können.

Item Type: Dissertation
Supervisor: Fricker, Prof. Dr. Gert
Date of thesis defense: 4. July 2006
Date Deposited: 11. Oct 2007 09:20
Date: 2006
Faculties / Institutes: The Faculty of Bio Sciences > Institute of Pharmacy and Molecular Biotechnology
Subjects: 570 Life sciences
Uncontrolled Keywords: Zerstauebung , Cyclodextrin , Cyclosporin , LungenübergabeNebulisation , Cyclodextrin , Cyclosporin , Pulmonary
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